A New Class of Glucosidase Inhibitor: Analogues of the Naturally Occurring Glucosidase Inhibitor Salacinol with Different Ring Heteroatom Substituents and Acyclic Chain Extension
Notice bibliographique
Résumé
Six chain-extended analogues of the naturally occurring glycosidase inhibitor salacinol, with ring-heteroatom variation, were synthesized for structure-activity studies with different glycosidase enzymes. The syntheses involved the reaction of PMB-protected D- and L- seleno-, thio-, and iminoarabinitol with a benzylidene- and isopropylidene-protected 1,3-cyclic sulfate, derived from commercially available D-sorbitol, in 1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-propanol containing potassium carbonate. Deprotection of the products afforded the novel selenonium, sulfonium, and iminium analogues of salacinol containing polyhydroxylated, monosulfated, extended acyclic chains of 6-carbons, differing in stereochemistry at the stereogenic centers and ring-heteroatom constitution. Four of these compounds inhibit recombinant human maltase glucoamylase, one of the key intestinal enzymes involved in the breakdown of glucose oligosaccharides in the small intestine, with Ki values in the micromolar range, thus providing lead candidates for the treatment of Type 2 diabetes.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».