CI-959, a New, Potential Antiallergic Drug, Inhibits Mediator Release from Lung and Contractions of Human Airways in vitro
Notice bibliographique
Résumé
Many symptoms of the immediate allergic response can be attributed to the synthesis/release and subsequent actions of histamine and metabolic products of arachidonic acid oxidation. CI-959 [5-methoxy-3-(1-methylethoxy)-N-1H-tetrazole-5-yl-benzo(b) thiophene-2-carboxamide], a new, potential antiallergic drug, inhibited the release of histamine, immunoreactive sulfidopeptide leukotrienes C4, D4 and E4 and immunoreactive thromboxane B2 from immunologically activated guinea-pig and human lung cells in vitro. The IC50s of CI-959 using guinea-pig lung were: histamine, 0.8 +/- 1.4 microM; leukotriene, 0.7 +/- 1.6 microM and thromboxane, 9.6 +/- 3.3 microM. Using human lung the IC50s were: 2.3 +/- 1.3 microM for histamine; 0.3 +/- 5.1 microM for leukotriene, and 0.3 +/- 2.6 microM for thromboxane. CI-959 caused a concentration-dependent inhibition of anti-IgE-induced contractions of human bronchial muscle. Mean percent inhibitions were 45, 65 and 96 at 1, 3 and 10 microM, respectively. Cromolyn, 10 microM, inhibited bronchial contractions only 42%. The ability of CI-959 to inhibit these immunologically induced contractions indicates that the release of all mediators responsible for bronchoconstriction was effectively inhibited. These data suggest that CI-959 may be effective in preventing the development of symptoms directly related to inflammatory mediator release in a variety of allergic and inflammatory states.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».