Fluorinated Carbohydrates as Lectin Ligands: Biorelevant Sensors with Capacity to Monitor Anomer Affinity in <sup>19</sup>F‐NMR‐Based Inhibitor Screening
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Our recent description of pulse sequences for the intramolecular relay of 1 H polarization to the 19 F reporter of a carbohydrate ligand after saturation transfer from a cognate lectin prompted us to test the applicability of this technique for inhibitor screening. By strategically combining synthetic organic chemistry and cell assays with 19 F‐NMR‐based competition experiments, we document the validity of this approach. Two mannose‐specific leguminous agglutinins as receptors, the α‐methyl derivative of 2‐deoxy‐2‐fluoro‐ D ‐mannopyranoside as sensor and synthetic mannosides selected to represent different inhibitory capacities were used to establish a test panel. Signal amplitudes were found to vary among the two related lectins, and their precipitation by glycodendrimers enabled inherent limits to be set. The obtained experimental basis was then broadened by assaying a galactopyranoside‐binding plant toxin, using 6‐deoxy‐6‐fluoro‐ D ‐galactopyranose as a sensor molecule. The easy identification of the two anomeric signals by 19 F NMR spectroscopy enabled ready detection of the preference of this lectin for the α‐anomer and allowed the two individual inhibition profiles to be deduced. These 19 F NMR spectroscopic data were in accord with the activities of inhibitors used to protect cells from toxicity. Our results therefore provide an experimental basis for 19 F‐NMR‐based inhibitor screening.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».