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Enregistrement W2076456468 · doi:10.1021/tx800085a

Computational Modeling of Substituent Effects on Phenol Toxicity

2008· article· en· W2076456468 sur OpenAlexaff
James S. Wright, Hooman Shadnia

Notice bibliographique

RevueChemical Research in Toxicology · 2008
Typearticle
Langueen
DomaineChemistry
ThématiqueFree Radicals and Antioxidants
Établissements canadiensCarleton University
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésSubstituentToxicityQuantitative structure–activity relationshipPhenolsChemistryPhenolAcute toxicityRadicalReaction rate constantDissociation (chemistry)Dissociation constantBond-dissociation energyComputational chemistryStereochemistryOrganic chemistryBiochemistryKinetics

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Standard computational models of cytotoxicity of substituted phenols relate the toxicity to a set of quatitative structure-activity relationship (QSAR) descriptors such as log P, p K a, OH bond dissociation enthalpy (BDE), etc. Implicit in this approach is the idea that the phenoxyl radical is disruptive to the cell and factors increasing its production rate will enhance the toxicity. To improve the QSAR correlations, substituents are usually divided into electron-donating groups (EDG) and electron-withdrawing groups (EWG), which are treated separately and thought to follow different mechanisms of toxicity. In this paper, we focus on one important aspect of toxicity, the rate constant for production of phenoxyl radical. Activation energies are obtained for the reaction of X-phenol with peroxyl radical by using the Evans-Polanyi principle, giving rate constants as a function of DeltaBDE values for both EDG and EWG sets. We show that (i) a plot of log k for phenoxyl formation vs DeltaBDE shows a double set of straight lines with different slopes, justifying the usual EDG and EWG separation but without requiring any change in mechanism; (ii) the same method can be effectively used for different target radicals (e.g., tert-butoxyl) or different sets of parent compounds (e.g., substituted catechols), thus giving a useful general approach to analysis of toxicity data; (iii) regions of constant toxicity in all cases are predicted; and (iv) we argue that competing parallel mechanisms of toxicity are likely to be dominant for EWG-substituted phenols.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,001
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,099
Score d'incertitude au seuil0,436

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,001
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,105
Tête enseignante GPT0,366
Écart entre enseignants0,261 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations26
Publié2008
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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