Development of New and Selective <i>Trypanosoma cruzi</i> trans‐Sialidase Inhibitors from Sulfonamide Chalcones and Their Derivatives
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
A series of sulfonamide-containing hydroxylated chalcone (4-7) and quinolinone (8, 9) derivatives was synthesised and tested for inhibition of the trans-sialidase from Trypanosoma cruzi (TcTS). IC(50) values for these inhibitors ranged from 0.6 to 7.3 microM, with the dihydroxylated (catechol) derivatives being the tightest binders. Full kinetic analyses of inhibition were performed for these catechol derivatives, both for the transglycosylation reaction in the presence of lactose and for the hydrolysis reaction in its absence. Competitive inhibition was seen in each case with K(i) values for 5, 7 and 9 of 2.0, 2.2 and 0.2 microM, respectively, in the absence of lactose, and 4.6, 3.7 and 0.4 microM in its presence. None of the compounds tested showed any significant inhibition of the human sialidase Neu2, at concentrations up to 200 microM.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle