1-[(Imidazolidin-2-yl)imino]indazole. Highly α<sub>2</sub>/I<sub>1</sub> Selective Agonist: Synthesis, X-ray Structure, and Biological Activity
Notice bibliographique
Résumé
Novel benzazole derivatives bearing a (imidazolidin-2-yl)imino moiety at position 1 or 2 were synthesized by reacting 1-amino- or 2-aminobenzazoles with N, N'-bis( tert-butoxycarbonyl)imidazolidine-2-thione in the presence of HgCl 2. Structures of 1-[(imidazolidin-2-yl)imino]indazole (marsanidine, 13a) and free base of the 4-Cl derivative 12e were confirmed by X-ray single crystal structure analysis. Compound 13a was found to be the selective alpha 2-adrenoceptor ligand with alpha 2-adrenoceptor/imidazoline I 1 receptor selectivity ratio of 3879, while 1-[(imidazolidin-2-yl)imino]-7-methylindazole ( 13k) proved to be a mixed alpha 2-adrenoceptor/imidazoline I 1 receptor agonist with alpha 2/I 1 selectivity ratio of 7.2. Compound 13k when administered intravenously to male Wistar rats induced a dose-dependent decrease in mean arterial blood pressure (ED50 = 0.6 microg/kg) and heart rate, which was attenuated following pretreatment with alpha 2A-adrenoceptor antagonist RX821002. Compound 13a may find a variety of medical uses ascribed to alpha 2-adrenoceptor agonists, and its 7-methyl derivative 13k is a good candidate for development as a centrally acting antihypertensive drug.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».