Interaction of a Semirigid Agonist with <i>Torpedo</i> Acetylcholine Receptor
Notice bibliographique
Résumé
The binding of the semirigid agonist [(3)H]arecolone methiodide to the Torpedo nicotinic acetylcholine receptor has been correlated with its functional properties measured both in flux studies with Torpedo membrane vesicles and by single-channel analysis after reconstitution in giant liposomes. Under both equilibrium and preequilibrium conditions, the binding of arecolone methiodide is similar to that of other agonists such as acetylcholine. At equilibrium, it binds to two sites per receptor with high affinity (K(d) = 99 +/- 12 nM), and studies of its dissociation kinetics suggest that each of these sites is made up of two subsites that are mutually exclusive at equilibrium. The kinetics of arecolone methiodide binding were monitored by the changes in the receptor intrinsic fluorescence, and the data are consistent with a model in which the initial binding event is followed by sequential conformational transitions of the receptor-ligand complex. In flux studies, arecolone methiodide was approximately 3-fold more potent (EC(50) = 31 +/- 5 microM) than acetylcholine but its maximum flux rate was 4-10-fold lower. This phenomenon has been studied further by single-channel analysis of Torpedo receptors reconstituted in giant liposomes. Whereas the flexible agonist carbamylcholine (5 microM) was shown to induce channels with conductances of 56 and 34 pS with approximately equal frequency, arecolone methiodide (2 microM) preferentially induced the channel of lower conductance. These results are interpreted in terms of a simple model in which the rigidity of arecolone methiodide restrains the conformation that the receptor-ligand complex can adopt, thus favoring the lower conductance state.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».