Pharmacokinetics of Ketamine and Norketamine After Oral Administration of a Liquid Formulation of Ketamine
Notice bibliographique
Résumé
Background: Ketamine and its active metabolite, norketamine, have analgesic actions. A liquid formulation of ketamine has been prepared in some hospital pharmacies. The pharmacokinetic parameters of ketamine and norketamine after oral administration have not yet been reported. The objective of this study was to evaluate the pharmacokinetics of oral liquid ketamine in healthy volunteers. Methods: A liquid formulation of ketamine (1%) was administered to six healthy volunteers at a single oral dose of 5 mL. Venous blood samples (10 mL each) were collected before the administration, and at 0.25, 0.5, 0.75, 1, 1.5, 2, 6, 12 hours after the administration of ketamine. The blood pressure and pulse were measured, and the subjective symptoms were also checked for. The serum concentrations of ketamine and norketamine were measured by the HPLC method. Results: The Cmax, Tmax and AUC 0-12h of ketamine/norketamine were 29.9 ± 5.3/250.2 ± 28.7 ng/mL, 1.1 ± 0.2/1.6 ± 0.2 h, and 79.0 ± 24.0/1193.1 ± 159.6 ng·hr/mL, respectively. All of the six subjects reported feeling drunk temporarily around the Tmax of ketamine, and two of the six subjects complained of feeling sleepy around the Tmax of ketamine and norketamine. Furthermore, a significant increase of the mean systolic blood pressure was also noted at 1 and 1.5 hours after administration of ketamine. Conclusions: Norketamine may contribute to the analgesic effect after oral administration of ketamine. Thus, the liquid formulation of ketamine may be a useful formulation for obtaining effective analgesia. doi: http://dx.doi.org/10.4021/jcs196e
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».