Structure–activity relationships of the antimicrobial peptide gramicidin S and its analogs: Aqueous solubility, self-association, conformation, antimicrobial activity and interaction with model lipid membranes
Notice bibliographique
Résumé
GS10 [cyclo-(VKLdYPVKLdYP)] is a synthetic analog of the naturally occurring antimicrobial peptide gramicidin (GS) in which the two positively charged ornithine (Orn) residues are replaced by two positively charged lysine (Lys) residues and the two less polar aromatic phenylalanine (Phe) residues are replaced by the more polar tyrosine (Tyr) residues. In this study, we examine the effects of these seemingly conservative modifications to the parent GS molecule on the physical properties of the peptide, and on its interactions with lipid bilayer model and biological membranes, by a variety of biophysical techniques. We show that although GS10 retains the largely β-sheet conformation characteristic of GS, it is less structured in both water and membrane-mimetic solvents. GS10 is also more water soluble and less hydrophobic than GS, as predicted, and also exhibits a reduced tendency for self-association in aqueous solution. Surprisingly, GS10 associates more strongly with zwitterionic and anionic phospholipid bilayer model membranes than does GS, despite its greater water solubility, and the presence of anionic phospholipids and cholesterol (Chol) modestly reduces the association of both GS10 and GS to these model membranes. The strong partitioning of both peptides into lipid bilayers is driven by a large favorable entropy change opposed by a much smaller unfavorable enthalpy change. However, GS10 is also less potent than GS at inducing inverted cubic phases in phospholipid bilayer model membranes and at inhibiting the growth of the cell wall-less bacterium Acholeplasma laidlawii B. These results are discussed in terms of the comparative antibiotic and hemolytic activities of these peptides.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».