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Enregistrement W2111058339 · doi:10.1021/jo500927x

A Systematic Study of the Effects of Relative Configuration, Protecting Group, and Enolate Type on the Diastereoselectivities of Aldol Reactions of a Chiral Ethyl Ketone with 2-Methylpropanal

2014· article· en· W2111058339 sur OpenAlexafffund
Dale E. Ward, Diptarghya Kundu, M. Biniaz, Sushital Jana

Notice bibliographique

RevueThe Journal of Organic Chemistry · 2014
Typearticle
Langueen
DomaineChemistry
ThématiqueAsymmetric Synthesis and Catalysis
Établissements canadiensUniversity of Saskatchewan
Organismes subventionnairesNatural Sciences and Engineering Research Council of Canada
Mots-clésAldol reactionDiastereomerChemistryTransmetalationEnolKetoneAdductStereoselectivityStereochemistryAldol condensationMedicinal chemistryOrganic chemistryCatalysis

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

The diastereoselectivities of aldol reactions of 2-methylpropanal with various enolates of 5-O-methoxymethyl and 5-O-triethylsilyl derivatives of the four racemic diastereomers of 6-(2-ethyl-1,3-dioxolan-2-yl)-5-hydroxy-4-methylheptan-3-one are reported. Reactions of the (E)-enol dicyclohexylborinates, (Z)-enol 9-BBN borinates (i.e., 9-((Z)-enoxy)-9-borabicyclo[3.3.1]nonanes), Li (E)-enolates, Li (Z)-enolates, and Ti(IV) (Z)-enolates were examined. Boron and Li enolates were prepared by standard methods, but Ti(IV) enolates were obtained via transmetalation of the Li (Z)-enolates by reaction with TiCln(Oi-Pr)(4-n) (n = 0-2). Aldol relative topicity (simple diastereoselectivity) was strongly correlated to the enolate geometry: anti aldols from (E)-enolates and syn aldols from (Z)-enolates. However, for each enolate type, the diastereoface selectivities varied widely (by factors of 5-400) with the relative configuration and nature of the C5 protecting group in the 8 starting ketones. Plausible transition state models are postulated to rationalize some of these observations. The relative configurations for the complete set of 16 diastereomeric 2-(2-ethyl-1,3-dioxolan-2-yl)-7-hydroxy-3-(methoxymethoxy)-4,6,8-trimethylnonan-5-one aldol adducts were confirmed by NMR analysis of 12 acetonide derivatives prepared from the corresponding 5,7-syn diols. Examination of the NMR data for the above set of aldol adducts revealed consistent trends that were exploited to assign the relative configurations of 13 diastereomeric 2-(2-ethyl-1,3-dioxolan-2-yl)-7-hydroxy-3-(triethylsilyloxy)-4,6,8-trimethylnonan-5-one aldol adducts.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,001
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,001
Score d'incertitude au seuil0,003

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,001
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0010,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,006
Tête enseignante GPT0,193
Écart entre enseignants0,187 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations9
Publié2014
Routes d'admission2
Résumé présentoui

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