Interactions between Phytochemical Components of Sutherlandia Frutescens and the Antiretroviral, Atazanavir In Vitro: Implications for Absorption and Metabolism
Notice bibliographique
Résumé
PURPOSE: African traditional medicinal plants, such as Sutherlandia frutescens have the potential to interact pharmacokinetically with the protease inhibitor class of antiretrovirals, thereby impacting on their safety and efficacy. The effects of extracts and phytochemical components of Sutherlandia frutescens, on the in vitro absorption and metabolism of the protease inhibitor, atazanavir were thus investigated. METHODS: Aqueous and methanolic extracts of Sutherlandia frutescens were prepared by freeze-drying of hot water and methanol decoctions of Sutherlandia frutescens plant material respectively, whilst crude triterpenoid glycoside and flavonol glycoside fractions were isolated by solvent extraction and subsequent column chromatography. Atazanavir was quantitated in the absence or presence of these compounds as well as commercially available purported constituents of Sutherlandia frutescens, namely, L-canavanine, L-GABA and D-pinitol, after a one hour co-incubation in Caco-2 cell monolayers and human liver microsomes. RESULTS: The triterpenoid and flavonol glycoside fractions were found to be present in the aqueous and methanolic extracts of Sutherlandia frutescens and were shown to contain the sutherlandiosides and sutherlandins known to be present in Sutherlandia frutescens. The aqueous extract and D-pinitol significantly reduced atazanavir accumulation by Caco-2 cells, implying a decrease in atazanavir absorption, whilst the opposite was true for the triterpenoid glycoside fraction. Both the aqueous and methanolic extracts inhibited atazanavir metabolism in human liver microsomes, whilst enhanced atazanavir metabolism was exhibited by the triterpenoid glycoside fraction. CONCLUSIONS: The extracts and phytochemical components of Sutherlandia frutescens influenced the accumulation of atazanavir by Caco-2 cells and also affected ATV metabolism in human liver microsomes. These interactions may have important implications on the absorption and metabolism and thus the overall oral bioavailability of atazanavir.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».