Improving aqueous solubility and antitumor effects by nanosized gambogic acid-mPEG2000 micelles
Notice bibliographique
Résumé
Abstract: The clinical application of gambogic acid, a natural component with promising antitumor activity, is limited due to its extremely poor aqueous solubility, short half-life in blood, and severe systemic toxicity. To solve these problems, an amphiphilic polymer-drug conjugate was prepared by attachment of low molecular weight (ie, 2 kDa) methoxy poly(ethylene glycol) methyl ether (mPEG) to gambogic acid (GA-mPEG 2000 ) through an ester linkage and characterized by 1H nuclear magnetic resonance. The GA-mPEG 2000 conjugates self-assembled to form nanosized micelles, with mean diameters of less than 50 nm, and a very narrow particle size distribution. The properties of the GA-mPEG 2000 micelles, including morphology, stability, molecular modeling, and drug release profile, were evaluated. MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5 diphenyl tetrazolium bromide) tests demonstrated that the GA-mPEG 2000 micelle formulation had obvious cytotoxicity to tumor cells and human umbilical vein endothelial cells. Further, GA-mPEG 2000 micelles were effective in inhibiting tumor growth and prolonged survival in subcutaneous B16-F10 and C26 tumor models. Our findings suggest that GA-mPEG 2000 micelles may have promising applications in tumor therapy. Keywords: gambogic acid, poly(ethylene glycol)-drug conjugate, micelle, antitumor, toxicity
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».