Acyclic triaryl olefins possessing a sulfohydroxamic acid pharmacophore: synthesis, nitric oxide/nitroxyl release, cyclooxygenase inhibition, and anti-inflammatory studies
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Notice bibliographique
Résumé
Nitric oxide (NO) and its reduced form nitroxyl (HNO), effective vasodilation agents that can inhibit platelet aggregation and adhesion, could suppress adverse cardiovascular effects associated with the use of selective COX-2 inhibitors. In this regard, a sulfohydroxamic acid (SO(2)NHOH) substituent, that can act as a dual NO/HNO donor moiety, was inserted at the para-position of the C2 phenyl ring of acyclic 2-alkyl-1,1,2-triaryl olefins previously shown to be potent and highly selective COX-2 inhibitors. Although this new group of 1,1-diaryl-2-(4-hydroxyaminosulfonylphenyl)alk-1-enes exhibited weak inhibition of the constitutive cyclooxygenase-1 (COX-1) and inducible COX-2 isozymes, in vivo studies showed anti-inflammatory potencies that were generally intermediate between that of the reference drugs aspirin and ibuprofen. All compounds released NO (5.6-13.5% range) upon incubation with phosphate buffer which was increased further (8.3-25.6% range) in the presence of the oxidant K(3)(FeCN(6)).The low release of HNO in MeOH-buffer (< 2% at 24 h incubation) was much higher at alkaline pH (11-37% range). The concept of designing better anti-inflammatory drugs possessing either an effective HNO, or dual NO/HNO, donor moiety that are devoid of adverse ulcerogenic and/or cardiovascular side effects warrants further investigation.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle