Solution‐phase submonomer diversification of aza‐dipeptide building blocks and their application in aza‐peptide and aza‐DKP synthesis
Notice bibliographique
Résumé
Aza-peptides have been used as tools for studying SARs in programs aimed at drug discovery and chemical biology. Protected aza-dipeptides were synthesized by a solution-phase submonomer approach featuring alkylation of N-terminal benzophenone semicarbazone aza-Gly-Xaa dipeptides using different alkyl halides in the presence of potassium tert-butoxide as base. Benzophenone protected aza-dipeptide tert-butyl ester 31c was selectively deprotected at the C-terminal ester or N-terminal hydrazone to afford, respectively, aza-dipeptide acid and amine building blocks 36c and 40c, which were introduced into longer aza-peptides. Alternatively, removal of the benzophenone semicarbazone protection from aza-dipeptide methyl esters 29a-c led to intramolecular cyclization to produce aza-DKPs 39a-c. In light of the importance of aza-peptides and DKPs as therapeutic agents and probes of biological processes, this diversity-oriented solution-phase approach may provide useful tools for studying peptide science.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».