Brain permeability of bilobalide as probed by microdialysis before and after middle cerebral artery occlusion in mice
Notice bibliographique
Résumé
PURPOSE. Bilobalide is an active constituent of Ginkgo biloba and has shown neuroprotective effects in mice with cerebral ischemia. In the present study, we investigated brain permeability of bilobalide (i) in healthy mice and (ii) in mice before or after stroke. METHODS. We have used in vivo microdialysis and LC-MS to estimate extracellular levels of bilobalide. 10 mg/kg of bilobalide was given by i.p. injection to control mice, and 60 minutes before and after middle cerebral artery occlusion (MCAO). RESULTS. Bilobalide was already detectable in brain striatal microdialysates 10 min after i.p. administration and reached maximum levels (19 ng/mL, corresponding to 0.92 µM) after 40 min. Maximum plasma bilobalide levels were 5.9 µM. After an ischemic insult, the drug could be dialysed with similar efficiency as in control mice indicating slow elimination from the ischemic brain. When the drug was given after MCAO, availability in the brain was low, but measurable, at approx. 10% of control values. CONCLUSIONS. Our data demonstrate that bilobalide easily crosses the blood brain barrier and reaches extracellular concentrations in the brain that allow efficient interaction with target molecules such as neurotransmitter receptors. Availability of the drug in ischemic tissue is high when given before ischemia, but severely limited after MCAO.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,002 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».