Design, Synthesis, and Evaluation of an <sup>18</sup>F‐Labeled Radiotracer Based on Celecoxib–NBD for Positron Emission Tomography (PET) Imaging of Cyclooxygenase‐2 (COX‐2)
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
A series of novel fluorine-containing cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors was designed and synthesized based on the previously reported fluorescent COX-2 imaging agent celecoxib-NBD (3; NBD=7-nitrobenzofurazan). In vitro COX-1/COX-2 inhibitory data show that N-(4-fluorobenzyl)-4-(5-p-tolyl-3-trifluoromethylpyrazol-1-yl)benzenesulfonamide (5; IC50 =0.36 μM, SI>277) and N-fluoromethyl-4-(5-p-tolyl-3-trifluoromethylpyrazol-1-yl)benzenesulfonamide (6; IC50 =0.24 μM, SI>416) are potent and selective COX-2 inhibitors. Compound 5 was selected for radiolabeling with the short-lived positron emitter fluorine-18 ((18) F) and evaluated as a positron emission tomography (PET) imaging agent. Radiotracer [(18) F]5 was analyzed in vitro and in vivo using human colorectal cancer model HCA-7. Although radiotracer uptake into COX-2-expressing HCA-7 cells was high, no evidence for COX-2-specific binding was found. Radiotracer uptake into HCA-7 tumors in vivo was low and similar to that of muscle, used as reference tissue.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,003 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle