Syntheses of 1-[(2-Hydroxyethoxy)methyl]- and 1-[(1,3-Dihydroxy-2-Propoxy)methyl]- Derivatives of 5-Substituted-2,4-difluorobenzene: Unnatural Acyclo Thymidine Mimics for Evaluation as Anticancer and Antiviral Agents
Notice bibliographique
Résumé
A group of 1-[(2-hydroxyethoxy)methyl]- (12) and 1-[(1,3-dihydroxy-2-propoxy)methyl]- (13) derivatives of 2,4-difluorobenzene possessing a variety of C-5 substituents (R = Me, H, I, NO2) were designed with the expectation that they may serve as acyclic 5-substituted-2'-deoxyuridine (thymidine) mimics. Compounds 12 and 13 (R = Me, H, I) were inactive as anticancer agents (CC50 = 10(-3) to 10(-4) M range), whereas the 5-nitro compounds (12d, 13d) exhibited weak-to-moderate cytotoxicity (CC50 = 10(-5) to 10(-6) M range) against a variety of cancer cell lines. All compounds prepared (12a-d, 13a-d) were inactive as antiviral agents in a broad-spectrum antiviral screen that also included the human immunodeficiency virus (HIV-1 and HIV-2) and herpes simplex virus (HSV-1 and HSV-2).
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».