Synthesis of 4′‐Hydroxy‐3′‐piperidinomethylchalcone Derivatives and Their Cytotoxicity Against PC‐3 Cell Lines
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Notice bibliographique
Résumé
A new series of mono Mannich bases of 4'-hydroxychalcones 2a-e carrying a variety of aryl groups was synthesized and the in vitro cytotoxic activities of the new compounds were screened against PC-3 cell lines. Bioactivities of 2a-e, which are reported for the first time in this study, were compared against their precursor 4'-hydroxychalcones 1a-e. Compound 2b was found to be the most potent (IC(50 )= 3.7 microM) among the compounds synthesized. In addition, the compounds 1a-c and 2d showed moderate cytotoxicity. Incorporation of the 3'-piperidinomethyl group in 1b and 1d raised the potency by 1.68 and 2.19 times respectively and, therefore, seemed to be a noteworthy molecular modification. Correlations were noted between cytotoxicity and one or more physiochemical constants of the aryl ring as well as log P values for the compounds 2a-e. The significant improvement of cytotoxicity of 2b, 2d, and 2e against PC-3 cell lines compared with their chalcone precursors suggests that the incorporation of a piperidinomethyl group is a useful molecular modification and further development of these compounds as candidate cytotoxic agents may be warranted.
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Prédiction distillée sur la base complète
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Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
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