Tryptic Stability of Synthetic Bactenecin Derivatives Is Determined by the Side Chain Length of Cationic Residues and the Peptide Conformation
Notice bibliographique
Résumé
Synthetic bactenecins 1 (HHC-10) and 10 (HHC-36), with excellent activities against bacterial superbugs, display low tryptic stability. To investigate factors influencing this stability, a series of 1/10 derived peptides bearing arginine and lysine analogues with varied methylene chains as well as all-d-isomers were synthesized. Whereas incorporation of d-/l-nonproteinogenic amino acids into the turn-forming peptides did not dramatically affect the antimicrobial activities, the degree of peptide cleavage decreased significantly in peptides with the shortest length of cationic side chain and was influenced by the relative conformational stabilities of the turn structure and the stereoselectivity of tryptic digestion. The site of enzymatic cleavage was located at the less conformationally hindered position distant from the turn motif. Isothermal titration calorimetry showed strong and weak constant increments in the generated heat of enzymatic reaction of unstable and slowly degradable peptides with trypsin, respectively, and suggested a one-site binding model for the enthalpy-driven all-d-peptide-trypsin interactions.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».