Synthesis and in Vitro Anticancer Evaluation of (S)-2-Amino-3-(3-indolyl)propionic acid (L-Tryptophan) Pyrrole & Imidazole Polyamide Conjugates
Notice bibliographique
Résumé
The synthesis and in vitro anticancer evaluation of (S)-2-amino-3-(3-indolyl)propionic acid (Ltryptophan) pyrrole & imidazole polyamide conjugates are described.Development of sequence-specific DNA-binding drugs is an important pharmacological goal, given the fact that numerous existing DNA-directed chemotherapeutic drugs rely on the strength and selectivity of their DNA interactions for therapeutic activity.Among the DNA-binding drugs, polyamides, which are derived 1 from natural product antibiotics such as netropsin and distamycin, represent a class of small molecules that can practically bind any predetermined DNA sequence.DNA recognition by these ligands depends on their sideby-side hydrogen bond pairings in the DNA minor groove.Extensive studies have revealed that these molecules show extremely high affinity for sequence-directed, minor groove interaction.Polyamides containing aromatic α-amino-acids, jV-methylpyrrole, and N-methylimidazole moieties have an affinity and specificity for DNA comparable with naturally occurring DNA-binding proteins."3 Based on pairing rules for recognition in the minor groove, polyamides can be designed to target predetermined DNA sequences.2 3Carcinoids and small cell lung carcinomas stimulate their growth in an autocrine manner by releasing serotonin.This phenomenon exerts undesirable side effects on serotonergic central nervous function."Moreover, conventional chemotherapeutic agents, such as streptozocin, fluorouracil, cyclophosphamide, and doxorubicin, which target tumor cells directly, have produced disappointing results in the treatment of patients with these tumors in the advanced stage.Therefore there is a need for more specific and potent
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».