Dual Mode Fluorescent <sup>18</sup>F-PET Tracers: Efficient Modular Synthesis of Rhodamine-[cRGD]<sub>2</sub>-[<sup>18</sup>F]-Organotrifluoroborate, Rapid, and High Yielding One-Step <sup>18</sup>F-Labeling at High Specific Activity, and Correlated <i>in Vivo</i> PET Imaging and <i>ex Vivo</i> Fluorescence
Notice bibliographique
Résumé
The design of dual mode fluorescent-PET peptidic tracers that can be labeled with [(18)F]fluoride at high specific activity and high yield has been challenged by the short half-life of (18)F and its aqueous indolence toward nucleophilic displacement, that often necessitates multistep reactions that start with punctiliously dry conditions. Here we present a modular approach to constructing a fluorescent dimeric peptide with a pendant radioprosthesis that is labeled in water with [(18)F]fluoride ion in a single, user-friendly step. The modular approach starts with grafting a new zwitterionic organotrifluoroborate radioprosthesis onto a pentaerythritol core with three pendent alkynes that enable successive grafting of a bright fluorophore (rhodamine) followed by two peptides (cylcoRGD). The construct is labeled with [(18)F]fluoride via isotope exchange within 20 min in a single step at high specific activity (>3 Ci/μmol) and in good yield to provide 275 mCi and high radiochemical purity. Neither drying of the [(18)F]fluoride ion solution nor HPLC purification of the labeled tracer is required. Facile chemical synthesis of this dual mode tracer along with a user-friendly one-step radiolabeling method affords very high specific activity. In vivo PET images of the dual mode tracer are acquired at both high and low specific activities. At very high specific activity, i.e., 3.5 Ci/μmol, tumor uptake is relatively high (5.5%ID/g), yet the associated mass is below the limits of fluorescent detection. At low specific activity, i.e., 0.01 Ci/μmol, tumor uptake in the PET image is reduced by approximately 50% (2.9%ID/g), but the greater associated mass enables fluorescence detection in the tumor. These data highlight a facile production of a dual mode fluorescent-PET tracer which is validated with in vivo and ex vivo images. These data also define critical limitations for the use of dual mode tracers in small animals.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».