1,1′-Disubstituted Ferrocenyl Carbohydrate Chloroquine Conjugates as Potential Antimalarials
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
This work presents a new class of organometallic antimalarials, based on a ferrocene scaffold, bearing a chloroquine derivative and a 1,2;3,5-(diisopropylidene)-α- d -glucofuranose moiety in a 1,1′-heteroannular substitution pattern. Synthesis proceeds via orthogonal functionalization of ferrocene, giving 1-acetoxy-1′-(1,3-dioxan-2-yl)ferrocene ( 15 ) as the precursor for modular introduction of the carbohydrate ( 16, 17 ) followed by subsequent reductive amination with chloroquine building blocks 8 – 10, yielding the 1-[3-(7-chloroquinolin-4-ylamino)alkylamino]-1′-[6-(1,2;3,5-diisopropylidene)-α- d -glucofuranosidyl]ferrocenes 18 – 20 . After complete characterization of these new, trifunctional conjugates, they were examined for their antiplasmodial activity in a chloroquine-susceptible strain of Plasmodium falciparum (D10) and in two chloroquine-resistant strains (Dd2 and K1). Their activity was compared to that of the monosubstituted reference conjugates 1 – 3 and the 1,2-disubstituted regioisomers 4 – 6 . Compounds 19 and 20 exhibited consistently high activity in in vitro antiplasmodial activity assays performed in Dd2 and K1 strains, performing better than the reference compounds chloroquine and the monosubstituted and 1,2-disubstituted compounds 1 – 6 .
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,010 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle