Diazo Transfer and Click Chemistry in the Solid Phase Syntheses of Lysine-Based Glycodendrimers as Antagonists against <i>Escherichia coli</i> FimH
Notice bibliographique
Résumé
Uropathogenic Escherichia coli infections, ultimately leading to cystitis and pyelonephritis, are initially mediated by the adhesion of the bacterial FimH to the transmembrane glycoprotein uroplakin-1a present at the surface of urothelial cells. The adhesion is based on the recognition and high avidity binding between the high-mannose glycans of the uroplakin and the FimH, a mannose-specific lectin located at the tip of type 1 fimbriae. We found that synthetic multiantennary mannopyranosides glycodendrons, harboring triazole functionality at the anomeric position, were potent hemagglutination inhibitors of guinea pig erythrocytes and E. coli. A mannosylated dendrimer exposing up to sixteen sugar residues showed an HAI titer of 1 μM and was thus 500-fold more potent than the corresponding monovalent methyl α-d-mannopyranoside. The synthesis of the glycodendrons involved highly efficient solid-phase synthesis of branched l-lysine scaffolds, diazo transfer reaction on the terminal amine residues, and 1,3-dipolar copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition using propargyl α-d-mannopyranoside.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».