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Enregistrement W2330382692 · doi:10.1021/jm301172v

Flavonoid Dimers as Novel, Potent Antileishmanial Agents

2012· article· en· W2330382692 sur OpenAlexaff
Iris L. K. Wong, Kin‐Fai Chan, Tak Hang Chan, Larry M. C. Chow

Notice bibliographique

RevueJournal of Medicinal Chemistry · 2012
Typearticle
Langueen
DomaineAgricultural and Biological Sciences
ThématiquePhytochemistry and Biological Activities
Établissements canadiensMcGill University
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésChemistryFlavonoidPharmacologyCombinatorial chemistryStereochemistryBiochemistry

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

The present study found that synthetic flavonoid dimers with either polyethylene glycol linker or amino ethyleneglycol linker have marked leishmanicidal activity. Compound 39 showed very consistent and promising leishmanicidal activity for both extracellular promastigotes (IC₅₀ ranging from 0.13 to 0.21 μM) and intracellular amastigotes (IC₅₀ = 0.63 μM) irrespective of the drug-sensitivity of parasites. Moreover, compound 39 displayed no toxicity toward macrophage RAW 264.7 cells (IC₅₀ > 100 μM) and primary mouse peritoneal elicited macrophages (IC₅₀ > 88 μM). Its high value of therapeutic index (>140) was better than other highly potent antileishmanials such as amphotericin B (therapeutic index = 119). Compound 39 is therefore a new, safe, and effective antileishmanial candidate compound which is even effective against drug-refractory parasites.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,001
Score d'incertitude au seuil0,003

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0010,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,025
Tête enseignante GPT0,242
Écart entre enseignants0,217 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations39
Publié2012
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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