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Enregistrement W2331899671 · doi:10.1021/jm301678j

Antimalarial Activities of 6-Iodouridine and Its Prodrugs and Potential for Combination Therapy

2013· article· en· W2331899671 sur OpenAlexaff
Ian Crandall, Ewa Wasilewski, Angélica M. Bello, Asif Mohmmed, Pawan Malhotra, E.F. Pai, Kevin C. Kain, Lakshmi P. Kotra

Notice bibliographique

RevueJournal of Medicinal Chemistry · 2013
Typearticle
Langueen
DomaineMedicine
ThématiqueMalaria Research and Control
Établissements canadiensToronto General & Western Hospital FoundationCanada Research ChairsUniversity Health NetworkOntario Institute for Cancer ResearchUniversity of Toronto
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésPlasmodium chabaudiProdrugPharmacologyCombination therapyChemistryPlasmodium falciparumArtemisininMalariaContext (archaeology)DrugDrug resistanceIn vivoAzithromycinAntibioticsBiochemistryMicrobiologyMedicineParasitemiaImmunologyBiologyBiotechnology

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Resistance by Plasmodium falciparum to almost all clinically used antimalarial drugs requires the development of new classes of antimalarials. 6-Iodouridine (15), a novel and potent inhibitor of orotidine 5'-monophosphate decarboxylase (ODCase), exhibited efficacy in a mouse model infected by P. chabaudi chabaudi. Compound 15 exhibited promising antimalarial activity against P. falciparum, including drug-resistant isolates, and no rapid drug-resistant populations of the parasite were observed when challenged with 15. Uridine provided options to overcome any toxicity in the host but still suppressing the parasite load when treated with 15. In drug combination studies, compound 15 showed good efficacy in vivo with artemisinin and azithromycin. The propionyl ester of 15 exhibited superior antimalarial efficacy. Antimalarial activities of 15 and its prodrugs and potential for combination therapy are discussed in the context of novel strategies.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,139
Score d'incertitude au seuil0,241

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,011
Tête enseignante GPT0,270
Écart entre enseignants0,259 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations9
Publié2013
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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