Formation of the quaternary ammonium-linked glucuronide of nicotine in human liver microsomes: identification and stereoselectivity in the kinetics.
Notice bibliographique
Résumé
The formation of the N1-glucuronide metabolite of each nicotine enantiomer was studied in pooled human liver microsomes (n = 6). The metabolite formed from natural S(-)-nicotine was identified by comparison of the high-pressure liquid chromatography (HPLC) retention time and positive ion electrospray ionization-mass spectral characteristics with a synthetic reference standard. A radiometric HPLC method was used to quantify the metabolite. The specificity of the assay method was demonstrated by experiments in which beta-glucuronidase treatment of incubated assay samples resulted in elimination of the peak due to the N1-glucuronide metabolite. The glucuronides of S(-)- and R(+)-nicotine were formed by one-enzyme kinetics, with K(m) values of 0.11 and 0.23 mM and V(max) values of 132 and 70 pmol/min/mg of protein, respectively. There is marked stereoselectivity in the apparent intrinsic clearance values (V(max)/K(m)) in that the value for S(-)-nicotine is 4 times greater than for the R(+)-isomer (1.2 versus 0.31 microl/min/mg of protein).
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».