Synthesis and antitumor cytotoxicity evaluation of novel pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine imidazole containing polyamide conjugates.
Notice bibliographique
Résumé
The design, synthesis, and biological evaluation of novel C-8 linked pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine (PBD)-imidazole polyamide conjugates (1-5) are described that involve mercuric chloride-mediated cyclization of the corresponding amino diethyl thioacetals. The compounds were prepared with varying numbers of imidazole- and pyrrole-containing polyamides in order to probe the structural requirements for optimal in vitro antitumor activity. These compounds were tested against a panel of human cancer cells by the National Cancer Institute, demonstrating that the compounds exhibited a higher level of cytotoxic activity than the existing natural and synthetic pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepines. The data presented show that the length of the polyamides and also the type of heterocycle play important roles in this series of compounds for anticancer activity. Compounds 1, 2, 3, and 5 have significant cytotoxic activity against the various types of cancer cell lines. It appears that cytotoxic activity is related to both the length and the heterocycles of the polyamides. Compound 1 exhibited a wide spectrum of anticancer activities against all cell lines in nine cancer panels and was especially effective against colon cancer, melanoma, and renal cancer and breast cancer, however, compound 4 did not exhibit any significant anticancer activity. This study found that PBD-imidazole polyamide conjugates are highly cytotoxic against many human cancer cell lines in comparison with the PBD-pyrrole polyamide conjugates.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,002 | 0,003 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».