Synthesis of 3-Aminoimidazo[1,2-<i>a</i>]pyridines from α-Aminopyridinyl Amides
Notice bibliographique
Résumé
3-Aminoimidazo[1,2- a ]pyridines are rapidly synthesized via a facile and mild cyclodehydration-aromatization reaction starting from readily available amides. The cyclodehydration step is mediated by the activation of N -Boc-protected 2-aminopyridine-containing amides by triflic anhydride (Tf 2 O) in the presence of 2-methoxypyridine (2-MeO-Py). Subsequently, the addition of K 2 CO 3 in THF ensured a clean deprotection-aromatization sequence to afford the desired heterocycle. A wide variety of functional groups and substitution patterns were tolerated under the optimized procedure, and good to excellent yields were obtained for the fused bicyclic 3-aza-heterocycles. In addition, the reaction was found to be scalable to gram-scale and could be performed with unprotected acyclic amide precursors. We also found that the resulting products were valuable intermediates for both Pd- and Ru-catalyzed C–H arylation reactions, allowing for the elaboration to diversely functionalized building blocks.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,003 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,022 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».