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Enregistrement W2496244196 · doi:10.1002/jcph.691

Impact of Transporter Polymorphisms on Drug Development: Is It Clinically Significant?

2016· review· en· W2496244196 sur OpenAlexafffund
Cheynne McLean, Aze Wilson, Richard B. Kim

Notice bibliographique

RevueThe Journal of Clinical Pharmacology · 2016
Typereview
Langueen
DomaineMedicine
ThématiqueDrug Transport and Resistance Mechanisms
Établissements canadiensWestern University
Organismes subventionnairesCanadian Institutes of Health Research
Mots-clésTransporterDrugDrug developmentPharmacologyEffluxComputational biologyATP-binding cassette transporterPersonalized medicineDrug discoveryBiologyMedicineBioinformaticsGeneticsGene

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Drug transporters are becoming increasingly recognized as relevant to the drug development process. This may be a reflection of increasing target complexity and the need for high-affinity interaction with drug targets that minimize off-target side effects. Moreover, as new molecular entities (NMEs) become larger in size and amphipathic in nature, interaction with drug transporters, both uptake as well as efflux, becomes increasingly likely. In some cases transporters may limit the absorption or organ-specific entry of NMEs, whereas in other cases transporters may enhance their absorption or tissue accumulation. Indeed, in some cases, transporters may prove to be a therapeutic target. Accordingly, a better understanding of potentially clinically relevant drug transporter polymorphisms earlier in the drug development process is highly desirable. In this review we examine key transporters that are important to the absorption, distribution, and excretion of a large number of drugs in clinical use. Importantly, we provide our assessment of the potential impact of known polymorphisms in such transporters and discuss whether there is sufficient evidence to incorporate these polymorphisms in the drug development process.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,007
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesMéta-épidémiologie (sens strict), Intégrité de la recherche, Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Sans objet · Signal consensuel: aucune
GenreSignal candidat: Synthèse · Signal consensuel: Synthèse
Score de désaccord entre enseignants0,922
Score d'incertitude au seuil1,000

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0070,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0060,004
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,001
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0010,000
Intégrité de la recherche0,0010,002
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0050,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,143
Tête enseignante GPT0,500
Écart entre enseignants0,358 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Devis d'étudeSans objet
Domainenon disponible
GenreSynthèse

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations15
Publié2016
Routes d'admission2
Résumé présentoui

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