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Enregistrement W2508036785 · doi:10.1016/j.neuropharm.2016.08.004

Ephenidine: A new psychoactive agent with ketamine-like NMDA receptor antagonist properties

2016· article· en· W2508036785 sur OpenAlexaff
Heather Kang, Pojeong Park, Zuner A. Bortolotto, Simon D. Brandt, Tristan Colestock, Jason Wallach, Graham L. Collingridge, David Lodge

Notice bibliographique

RevueNeuropharmacology · 2016
Typearticle
Langueen
DomaineNeuroscience
ThématiqueNeuroscience and Neuropharmacology Research
Établissements canadiensMount Sinai HospitalUniversity of TorontoLunenfeld-Tanenbaum Research Institute
Organismes subventionnairesMedical Research Council
Mots-clésNMDA receptorLong-term potentiationAMPA receptorExcitatory postsynaptic potentialPharmacologyChemistrySigma-1 receptorGlutamate receptorDizocilpineIfenprodilHippocampal formationNeuroscienceReceptorBiophysicsBiologyAgonistBiochemistry

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

H-MK-801 binding (Ki: 66 nM), implying that it acts at the PCP site of the N-methyl-d-aspartate (NMDA) receptor. It also showed modest activity at dopamine (379 nM) and noradrenaline (841 nM) transporters and at sigma 1 (629 nM) and sigma 2 (722 nM) binding sites. In experiments of extracellular recording of field excitatory postsynaptic potentials (fEPSPs) from area CA1 of rat hippocampal slices, ephenidine, 1 and 10 μM, respectively, produced a 25% and a near maximal inhibition of the NMDA receptor mediated fEPSP after 4 h superfusion. By contrast, ephenidine (50 μM) did not affect the AMPA receptor mediated fEPSPs. In whole cell patch clamp recordings, from hippocampal pyramidal cells, ephenidine (10 μM) blocked NMDA receptor-mediated EPSCs in a highly voltage-dependent manner. Additionally, ephenidine, 10 μM, blocked the induction of long term potentiation (LTP) in CA1 induced by theta burst stimulation. The present data show that the new psychoactive substance, ephenidine, is a selective NMDA receptor antagonist with a voltage-dependent profile similar to ketamine. Such properties help explain the dissociative, cognitive and hallucinogenic effects in man. This article is part of the Special Issue entitled 'Ionotropic glutamate receptors'.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesMéta-épidémiologie (sens strict), Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)
Catégories consensuellesCharge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,104
Score d'incertitude au seuil1,000

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,001
Études des sciences et des technologies0,0010,001
Communication savante0,0000,001
Science ouverte0,0010,000
Intégrité de la recherche0,0000,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0020,002

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,073
Tête enseignante GPT0,330
Écart entre enseignants0,256 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; les deux têtes enseignantes s’accordent sur ce qui est montré ici.

Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations29
Publié2016
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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