1‐[(Imidazolidin‐2‐yl)imino]‐1<i>H</i>‐indoles as new hypotensive agents: synthesis and<i>in vitro</i>and<i>in vivo</i>biological studies
Notice bibliographique
Résumé
A series of 1‐[(imidazolidin‐2‐yl)imino]‐1H‐indole analogues of hypotensive α2‐AR agonists, 1‐[(imidazolidin‐2‐yl)imino]‐1H‐indazoles, was synthesized and testedin vitrofor their activities at α1‐ and α2‐adrenoceptors as well as imidazoline I1and I2receptors. The most active 1‐[(imidazolidin‐2‐yl)imino]‐1H‐indoles displayed high or moderate affinities for α1‐ and α2‐adrenoceptors and substantial selectivity for α2‐adrenoceptors over imidazoline‐I1binding sites. Thein vivocardiovascular properties of indole derivatives3revealed that substitution at C‐7 position of the indole ring may result in compounds with high cardiovascular activity. Among them, 7‐fluoro congener3gshowed the most pronounced hypotensive and bradycardic activities in this experiment at a dose as low as 10 μg/kg i.v. Metabolic stability of the selected compounds of type3was determined using bothin vitroandin silicoapproaches. The results indicated that these compounds are not vulnerable to rapid first‐phase oxidative metabolism.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».