Structure–activity relationship of caffeic acid phenethyl ester analogs as new 5‐lipoxygenase inhibitors
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Notice bibliographique
Résumé
Leukotrienes ( LT s) are a class of lipid mediators implicated in numerous inflammatory disorders. Caffeic acid phenethyl ester ( CAPE ) possesses potent anti‐ LT s activity through the inhibition of 5‐lipoxygenase (5‐ LO ), the key enzyme in the biosynthesis of LT s. In this study, we describe the design and synthesis of CAPE analogs as radical scavengers and 5‐ LO inhibitors. Caffeic esters bearing propargyl and allyl linkers between the caffeoyl and aryl moieties ( 4a–i and 5a–i , respectively) were synthesized by Sonogashira and Heck cross‐coupling reactions to probe the effects of flexibility and aryl substitution on 5‐ LO inhibition. Caffeoyl alcohol and ethers ( 6 , 7a–b ) as well as caffeoyl aldehyde and ketones ( 8a–e ) were synthesized to elucidate the importance of the ester linkage for inhibitory activity. All tested compounds proved to be good radical scavengers ( IC 50 of 10–30 μ m ). After preliminary anti‐ LT s activity screening in HEK 293 cell models, 5‐ LO inhibition potential of selected compounds was determined in human polymorphonuclear leukocytes ( PMNL ). Most screened compounds outperformed CAPE 3 in concentration‐dependent assays on PMNL , with ester dimers 4i and 5i along with caffeoyl ethers 7a–b being roughly eight‐, seven‐, and 16‐fold more potent than Zileuton, with IC 50 values of 0.36, 0.43, and 0.18 μ m , respectively.
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Prédiction distillée sur la base complète
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Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
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