Synthesis and Evaluation of 1,2,3‐Triazole‐Containing Vinyl and Allyl Sulfones as Anti‐Trypanosomal Agents
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
An approach is described to access 1,2,3‐triazole‐derived peptidyl vinyl sulfones as Trypanosoma brucei brucei inhibitors by using click chemistry, starting from a common azide intermediate. Among the triazole analogues, biotinylated inhibitors 11 and 12 offer possibilities as probes for the elucidation of target proteases for this compound class. The development of two syntheses of a 1,2,3‐triazole‐based vinyl sulfone 5 are also presented. This compound was accessed through a click reaction of a lysine‐derived azide (itself accessed by diazo transfer), and a phenylalanine‐derived alkyne synthesised by both Ohira–Bestmann and Corey–Fuchs‐based alkynylation protocols. Several members of this family of compounds showed promising anti‐trypanosomal activity. Unexpectedly, one of the most active compounds was allyl sulfone 24 , which stems from the isomerisation of vinyl sulfone 5 , and is presumably a reversible inhibitor. A docking study of the analogues in the active site of the parasitic cysteine protease rhodesain was carried out in order to gain an insight into their likely interactions with these enzymes.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,003 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle