Antimalarial Activities of Alkyl Cyclohexenone Derivatives Isolated from the Leaves of <i>Poupartia borbonica</i>
Notice bibliographique
Résumé
Bioactivity-guided fractionation of the ethyl acetate extract of the leaves of Poupartia borbonica led to the isolation of three new alkyl cyclohexenone derivatives 1 – 3, and named Poupartone A–C. The structures of the new compounds were elucidated by 1D and 2D NMR spectroscopic data analysis and MS, whereas calculated and experimental ECD spectra were used to define the absolute configurations. These compounds were active against 3D7 and W2 Plasmodium falciparum strains with IC 50 values between 0.55 and 1.81 μM. In vitro cytotoxicity against WI38 human fibroblasts and the human cervical cancer cell line HeLa (WST-1 assay) showed that these compounds were also cytotoxic, but no hemolytic activity was observed for the extract and pure compounds. An in vivo antimalarial assay was performed on the major cyclohexenone using P. berghei -infected mice at a dose of 15 mg/kg/day ip. The assay revealed growth inhibition of 59.1 and 69.5% at days 5 and 7 postinfection, respectively, although some toxicity was observed. Zebrafish larvae were used as a model to determine the type of toxicity, and the results showed cardiac toxicity. The methanol extract was also studied, and it displayed moderate antiplasmodial properties in vitro. This extract contained the known flavonoids, quercetin, 3′- O -hydroxysulfonylquercetin, quercitrin, and isoquercitrin as well as ellagic acid, which showed high to low activity against the 3D7 P. falciparum strain.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».