Click Glycosylation for the Synthesis of 1,2,3‐Triazole‐Linked Picropodophyllotoxin Glycoconjugates and Their Anticancer Activity
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Cu(I)‐catalyzed azide‐alkyne cycloaddition (CuAAC) reaction was employed successfully to prepare a series 4 β ‐triazole‐linked picropodophyllotoxin glycoconjugates ( 25 – 34 ). Maltose residue, 1,6‐ β ‐D‐diglucose residue, and several triazole‐linked disaccharide and trisaccharide residues were coupled to 4 β ‐azido‐podophyllotoxin derivatives through click glycosylation strategy. The initial click glycosylation products were treated with catalytic amount of NaOCH 3 to facilitate global deacylation and epimerization at C‐2 position to yield the cis ‐γ‐lactone moiety in the picropodophyllotoxin glycoconjugates. Most of these picropodophyllotoxin glycoconjugates show weak cytotoxicity (IC 50 > 40 μ M) against a panel of five human cancer cell lines (HL‐60, SMMC‐7721, A‐549, MCF‐7, SW480) as indicated by in vitro MTT [3‐(4,5‐dimethylthiazol‐2‐yl)‐2,5‐diphenyltetrazolium bromide] assay. However, compound 27 that contains a 1,6‐ β ‐D‐di‐glucose residue displays strong anticancer activity against all cancer cell lines tested, with IC 50 values ranging from 0.67 to 7.41 μ M, which is significantly more potent than the control drug etoposide against four of the five cancer cells tested. Structure activity relationship analysis suggests that the 4’‐ O ‐methyl group on the E ring of podophyllotoxin scaffold is perhaps important for the anticancer activity of glycosylated picropodophyllotoxin derivatives with a cis ‐γ‐lactone moiety.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle