Fluorescent organic cations for human OCT2 transporters screening: uptake in CHO cells stably expressing hOCT2
Notice bibliographique
Résumé
<p class="ADMETabstracttext">The aim of this study was to assess the suitability of amiloride, rhodamine 6G and rhodamine 123 as non-radioactive substrates for characterizing hOCT2 using CHO cells. The uptake characteristics of these compounds were compared in wild-type (WT) and human organic cation transporter 2 (hOCT2)-stably transfected Chinese Hamster Ovary (CHO) cells. All the compounds were accumulated by the CHO-hOCT2 cells. Intracellular uptake of the compounds was higher in CHO cells stably-expressing hOCT2 compared to the WT. The uptake was concentration–dependent and saturable (except for rhodamine 123). The affinities of the compounds for the hOCT2 (in descending order) were: amiloride (K<sub>m</sub> = 72.63 ± 12.02 µM) &gt; rhodamine 6 G (K<sub>m</sub> = 82.47 ± 29.15 µM). Uptake of amiloride in transfected cells was pH -dependent and significantly inhibited by hOCT2 inhibitors (quinine, verapamil and quinidine). Based on our kinetic data and other considerations, we recommend the use of amiloride for characterizing hOCT2 transporters.</p>
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».