Fluorescent organic cations for human OCT2 transporters screening: uptake in CHO cells stably expressing hOCT2
Notice bibliographique
Résumé
The aim of this study was to assess the suitability of amiloride, rhodamine 6G and rhodamine 123 as non-radioactive substrates for characterizing hOCT2 using CHO cells. The uptake characteristics of these compounds were compared in wild-type (WT) and human organic cation transporter 2 (hOCT2)-stably transfected Chinese Hamster Ovary (CHO) cells. All the compounds were accumulated by the CHO-hOCT2 cells. Intracellular uptake of the compounds was higher in CHO cells stably-expressing hOCT2 compared to the WT. The uptake was concentration–dependent and saturable (except for rhodamine 123). The affinities of the compounds for the hOCT2 (in descending order) were: amiloride (Km = 72.63 ± 12.02 µM) > rhodamine 6 G (Km = 82.47 ± 29.15 µM). Uptake of amiloride in transfected cells was pH -dependent and significantly inhibited by hOCT2 inhibitors (quinine, verapamil and quinidine). Based on our kinetic data and other considerations, we recommend the use of amiloride for characterizing hOCT2 transporters.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,001 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».