Design, Synthesis and X‐ray Crystal Structure of Iodinated Benzoboroxole Derivatives by Consecutive Metal–Iodine Exchange of 3,4,5‐Triiodoanisole
Notice bibliographique
Résumé
A series of iodinated benzoboroxoles was designed and synthesized by using a successive metal–iodine exchange reaction of 3,4,5‐triiodoanisole. The reactivity and regioselectivity of the metal‐iodine exchange are remarkably controlled and provide the iodinated products in good yields. The synthesized iodobenzoboroxoles were screened for in vitro antimicrobial activity against two Gram‐positive strains of bacteria, Micrococcus luteus (ATCC 9341) and Bacillus cereus (ATCC 11778), and two Gram‐negative strains, Escherichia coli (ATCC 25922) and Serratia marcescens (ATCC 27117), by using a well‐diffusion assay and dilution methods. The in vitro antimicrobial evaluation indicated that 4‐iodo‐6‐methoxybenzo[c][1,2]oxaborol‐1(3H)‐ol (compound 24) possesses the most‐potent antibacterial activity against Gram‐positive strains with a minimum inhibitory concentration (MIC) of 0.016 and 0.013 mg/mL for Micrococcus luteus and Bacillus cereus, respectively. This report discloses a two‐step protocol for the synthesis of hitherto unknown 4‐iodobenzoboroxole and 7‐iodobenzoboroxole derivatives that is efficient, general in scope and scalable.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».