Controlled Recrystallization of Tubular Vinpocetine Crystals with Increased Aqueous Dissolution Rate and <i>In Vivo</i> Bioavailability
Notice bibliographique
Résumé
Vinpocetine was a BCS II drug, whose clinical applications had suffered from low oral bioavailability because of its inefficient dissolution in the GI tract. As the dissolution rate depended on the surface area of the drug crystals, we herein explored shape-controlled recrystallization via antisolvent process as an excipient-free strategy to improve the bioavailability of VIN. By adjusting the water/ethanol ratio, initial VIN concentration, and temperatures, morphologies of the crystalline products could be finely tuned from three-dimensional cubes and tubes, to two-dimensional frizzled plates, and finally to zero-dimensional microparticle clusters. Morphology analysis and in situ FBRM surveillance of the growing process suggested that a diffusion-limited crystal growth mechanism was responsible for the shape variation of VIN products. Finally, we tested the in vitro dissolution efficiency as well as the in vivo bioavailability of recrystallized VIN crystals. Results manifested that the tubular crystal showed a faster dissolution behavior as compared with the raw VIN, achieving an increased AUC 0-t of 484.0 ± 24.6 ng/mL·h, which was 1.3-fold that of the raw VIN product (386.6 ± 22.8 ng/mL·h). To the best of our knowledge, this was one in vitro to in vivo report for bioavailability improvement of BCS II drug by applying the shape-controlled recrystallization strategy.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».