Disposition, Metabolism and Histone Deacetylase and Acetyltransferase Inhibition Activity of Tetrahydrocurcumin and Other Curcuminoids
Pourquoi ce travail est dans la base
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Notice bibliographique
Résumé
). Curcuminoids have been established to have a variety of pharmacological activities and are used as natural health supplements. The purpose of this study was to identify the metabolism, excretion, antioxidant, anti-inflammatory and anticancer properties of these curcuminoids and to determine disposition of THC in rats after oral administration. We developed a UHPLC-MS/MS assay for THC in rat serum and urine. THC shows multiple redistribution phases with corresponding increases in urinary excretion rate. In-vitro antioxidant activity, histone deacetylase (HDAC) activity, histone acetyltransferase (HAT) activity and anti-inflammatory inhibitory activity were examined using commercial assay kits. Anticancer activity was determined in Sup-T1 lymphoma cells. Our results indicate THC was poorly absorbed after oral administration and primarily excreted via non-renal routes. All curcuminoids exhibited multiple pharmacological effects in vitro, including potent antioxidant activity as well as inhibition of CYP2C9, CYP3A4 and lipoxygenase activity without affecting the release of TNF-α. Unlike curcumin and calebin-A, THC did not inhibit HDAC1 and PCAF and displayed a weaker growth inhibition activity against Sup-T1 cells. We show evidence for the first time that curcumin and calebin-A inhibit HAT and PCAF, possibly through a Michael-addition mechanism.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle