New directions for urotensin II receptor ligands
Notice bibliographique
Résumé
Abstract The urotensinergic system, formed by a G protein‐coupled receptor (GPCR) termed UT and two endogenous peptide ligands Urotensin II (UII, H‐Glu‐Thr‐Pro‐Asp‐[Cys‐Phe‐Trp‐Lys‐Tyr‐Cys]‐Val‐OH) and Urotensin II‐related peptide (URP, H‐Ala‐[Cys‐Phe‐Trp‐Lys‐Tyr‐Cys]‐Val‐OH), is currently regarded as a potential key contributor to cardiovascular functions. While multiple animal studies have shown the therapeutic potential of UT ligands for the treatment of heart failure and atherosclerosis, their lack of efficacy in clinical studies points toward a greater understanding of UT pharmacology at both the molecular and cellular levels. UII and URP are cyclic peptides that share a common and strictly conserved bioactive cyclic core (‐Cys‐Phe‐Trp‐Lys‐Tyr‐Cys‐) but differ by their extracyclic N‐terminal residues. While sharing common biological activity, these two endogenous ligands appear to be functionally selective, displaying different specific effects through the selection/stabilization of particular UT active conformations. Thus, UII and URP should be regarded as two distinct actors in the control of cardiovascular functions. In this regard, more focus on URP biological effects had to be paid, while systematic evaluation of new antagonists against both endogenous ligands appears mandatory. Overall, this review offers an overview of the actual horizon of UT pharmacology, notably concerning the development of biased ligands and allosteric modulators.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,001 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,002 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,006 | 0,003 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».