Kinase-targeted cancer therapies: progress, challenges and future directions
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Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
- Écart entre enseignants
- 0,301 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
- Statut de validation
score_only:v0-immature-baseline· tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle
Résumé
The human genome encodes 538 protein kinases that transfer a γ-phosphate group from ATP to serine, threonine, or tyrosine residues. Many of these kinases are associated with human cancer initiation and progression. The recent development of small-molecule kinase inhibitors for the treatment of diverse types of cancer has proven successful in clinical therapy. Significantly, protein kinases are the second most targeted group of drug targets, after the G-protein-coupled receptors. Since the development of the first protein kinase inhibitor, in the early 1980s, 37 kinase inhibitors have received FDA approval for treatment of malignancies such as breast and lung cancer. Furthermore, about 150 kinase-targeted drugs are in clinical phase trials, and many kinase-specific inhibitors are in the preclinical stage of drug development. Nevertheless, many factors confound the clinical efficacy of these molecules. Specific tumor genetics, tumor microenvironment, drug resistance, and pharmacogenomics determine how useful a compound will be in the treatment of a given cancer. This review provides an overview of kinase-targeted drug discovery and development in relation to oncology and highlights the challenges and future potential for kinase-targeted cancer therapies.
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La notice
- Revue
- Molecular Cancer
- Thématique
- PI3K/AKT/mTOR signaling in cancer
- Domaine
- Biochemistry, Genetics and Molecular Biology
- Établissements canadiens
- Dalhousie UniversityAcadia UniversityUniversity of Alberta
- Organismes subventionnaires
- —
- Mots-clés
- KinaseBiologyKinomePharmacogenomicsTargeted therapyCancerDrug developmentCancer researchDrug discoveryTyrosine kinasePharmacologyBioinformaticsDrugSignal transductionGenetics
- Résumé présent dans OpenAlex
- oui