Sinapic acid phenethyl ester as a potent selective 5‐lipoxygenase inhibitor: Synthesis and structure–activity relationship
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Given the hepatotoxicity and an unfavorable pharmacokinetic profile of zileuton (Zyflo ® ), currently the only approved and clinically used 5‐Lipoxygenase (5‐ LO ) inhibitor, the search for potent and safe 5‐ LO inhibitors is highly demanded. The action of several phenolic acid phenethyl esters as potential 5‐Lipoxygenase (5‐ LO ) inhibitors has been investigated. For this purpose, a series of 14 phenethyl esters was synthesized and their impact on 5‐ LO inhibition was evaluated. The effects of position and number of hydroxyl and methoxy groups on the phenolic acid were investigated. The shortening of the linker between the carbonyl and the catechol moiety as well as the presence of the α,β‐unsaturated carbonyl group was also explored. The sinapic acid phenethyl ester ( 10 ), which can be named SAPE ( 10 ) by analogy to caffeic acid phenethyl ester ( CAPE ), inhibited 5‐ LO in a concentration‐dependent manner and outperformed both zileuton ( 1 ) and CAPE ( 2 ). With an IC 50 of 0.3 μ m , SAPE ( 10 ) was threefold more potent than CAPE ( 2 ) and 10‐fold more potent than zileuton ( 1 ), the only 5‐ LO inhibitor approved for clinical use. Unlike CAPE ( 2 ), SAPE ( 10 ) had no effect on 12‐lipoxygenase (12‐ LO ) and less effect on cyclooxygenase 1 (COX‐1) which makes it a more selective 5‐ LO inhibitor.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,003 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle