H<sub>2</sub>hox: Dual-Channel Oxine-Derived Acyclic Chelating Ligand for <sup>68</sup>Ga Radiopharmaceuticals
Notice bibliographique
Résumé
An acyclic hexadentate oxine-derived chelating ligand, H 2 hox, was investigated as an alternative to current chelators for 68 Ga. The straightforward preparation of H 2 hox, involving only one or two steps, obviates the synthetic challenges associated with many reported 68 Ga chelators; it forms a Ga 3+ complex of great stability (log K = 34.4) with a remarkably high gallium scavenging ability (pGa 3+ = −log[Ga 3+ free ] = 28.3, ([Ga 3+ ] = 1 μM; [L x – ] = 10 μM; pH 7.4, and 25 °C)). Moreover, H 2 hox coordinates 68 Ga quantitatively in 5 min at room temperature in ligand concentrations as low as 1 × 10 –7 M, achieving an unprecedented high molar activity of 11 ± 1 mCi/nmol (407 ± 3.7 MBq/nmol) without purification, suggesting prospective kit-based convenience. [ 68 Ga(hox)] + showed no decomposition in a plasma challenge. Good in vivo stability and fast renal and hepatic clearance of the [ 68 Ga(hox)] + complex were demonstrated using dynamic positron emission tomography/computed tomography imaging. The intrinsic fluorescence of [Ga(hox)] + allowed for direct fluorescence imaging of cellular uptake and distribution, demonstrating the dual-channel detectability and intracellular stability of the metal complex.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».