Structure Confirmation and Evaluation of a Nonsteroidal Inhibitor of 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 10
Notice bibliographique
Résumé
17β-Hydroxysteroid dehydrogenase type 10 (17β-HSD10) is a steroidogenesis enzyme known for its potential role in Alzheimer’s disease. For comparison purposes between steroidal and nonsteroidal 17β-HSD10 inhibitors 1 and 2, respectively, we attempted the chemical synthesis of benzothiazole phosphonate derivative 2. Instead of a one-pot synthesis, we report a two-step synthesis with characterization of both imine intermediate 5 and final compound 2. Furthermore, complete assignation of 1H and 13C nuclear magnetic resonance (NMR) signals of 2 is provided, as we observed a divergence of NMR data with those published previously. Finally, biological assays showed that 1 and 2 inhibited the oxidation of estradiol (E2) into estrone (E1) by the 17β-HSD10 recombinant protein. However, in human embryonic kidney (HEK)-293 intact cells transfected with 17β-HSD10, only the steroidal inhibitor 1 induced a dose-dependent inhibition of E2 to E1 transformation.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».