Expanding the Alkaline Phosphatase Inhibition, Cytotoxic and Proapoptotic Profile of Biscoumarin‐Iminothiazole and Coumarin‐Triazolothiadiazine Conjugates
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Abstract The present study was aimed to explore the inhibitory potential of coumarin‐hybrids bis‐coumarin‐iminothiazoles (5a‐k) and coumarin‐triazolothiadiazines (10a‐j) against both tissue‐nonspecific alkaline phosphatase ( h ‐TNAP) and intestinal alkaline phosphatase ( h ‐IAP) and to link their AP inhibitory potential with possible anti‐proliferative and pro‐apoptotic effect. All investigated compounds were potent inhibitors of h ‐TNAP and h ‐IAP with several fold better inhibition as compared to standard drugs. In bis‐coumarin‐iminothiazole series, 5f (IC 50 =0.35±0.01 μM) was found as a lead candidate against h ‐TNAP demonstrating a ∼55‐fold higher inhibitory potential as compared to levamisole, whereas, among coumarin‐triazolothiadiazines, 10a (IC 50 =0.31±0.98 μM) showed ∼62‐fold inhibitory potential. Similarly, compounds 5g and 10d were most potent inhibitors of h ‐IAP with an IC 50 value of 0.22±0.87 and 0.56±0.04 μM, respectively. The detailed kinetic studies were conducted to probe the mechanism of inhibition. The four potent AP inhibitors 5f, 5h, 10a and 10g also showed maximum anti‐proliferative effect in cancer cells and apoptosis via G 2 /M phase arrest. 10a and 5f showed maximum cytotoxicity in K‐562 cells (89 and 80%, respectively) with IC 50 values of about 2.37 and 7.81 μM, respectively. Our findings suggest these derivatives as potential anti‐cancer candidates with profound anti‐proliferative and pro‐apoptotic behavior along with the ability to block purinergic signaling.
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Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
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