Schiff Bases of Tetrahydrocurcumin as Potential Anticancer Agents
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Tetrahydrocurcumin (THC) is a metabolite of curcumin and a valuable lead structure in medicinal chemistry due to its curcumin‐induced biological effects and its derivatives can be promising antitumor agents. Thirteen Schiff base derivatives of THC ( 1 ‐ 13 ) were synthesized by direct condensation of THC with various primary amines in moderate to very good yield (45‐94%) and their structures confirmed by 1 H NMR, 13 C NMR, HR‐ESI‐MS and IR techniques. Furthermore, these compounds were screened for in vitro anticancer activity against three human cancer cell lines including human epithelial lung carcinoma (A549), human epithelial cervical cancer (HeLa) and human breast adenocarcinoma (MCF‐7). Most compounds exhibit moderate to good anticancer activity against all three tested cell lines and are significantly more active than THC. Compound 12 bears an N ‐(4‐trifluromethyl)phenylethyl group and is the most active compound with IC 50 values ranging from 4.8 to 12.7 μM. The results obtained herein are important for further structure modifications of THC and the exploitation of the therapeutic potential of THC derivatives as anticancer agents.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».