Novel Inhibitors of Nucleoside Triphosphate Diphosphohydrolases: Chemical Synthesis and Biochemical and Pharmacological Characterizations
Notice bibliographique
Résumé
To elucidate the physiological role played by nucleoside triphosphate diphosphohydrolase (NTPDase; EC 3.6.1.5), adenine nucleotide analogues, modified on the purine ring, have been synthesized and tested as potential inhibitors. Resistance of ATP analogues to hydrolysis and their potency as NTPDase inhibitors were evaluated. For this purpose, a particulate fraction isolated from bovine spleen was used as the enzyme source. Among the synthesized analogues, 8-thiobutyladenosine 5'-triphosphate (8-BuS-ATP) was found to be the most effective nonhydrolyzable competitive inhibitor, with an estimated K(i) of 10 microM. This nonhydrolyzable analogue did not exert any P2X-receptor-mediated effect on endothelium-denuded blood vessels, from the guinea pig mesenteric bed. In agreement with this observation, infusion of the analogue did not cause any significant blood pressure variations of the precontracted vessel. Because in previous studies on isolated turkey erythrocytes and rat astrocytes 8-BuS-ATP was not able to trigger any P2Y(1)-receptor-mediated effect, it therefore appears that this NTPDase inhibitor does not interfere with purinergic receptors.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».