Synthesis of dialkyl 1,4‐dihydro‐2,6‐dimethylpyridine‐3,5‐dicarboxylates and alkyl 1,4‐dihydro‐2,6‐dimethyl‐3‐nitropyridine‐5‐carboxylates possessing a c‐4 2,4‐dioxo‐1,2,3,4‐tetrahydropyrimidin‐5‐yl (uracil) substituent to determine calcium channel modulation structure‐activity relationships
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Abstract The Hantzsch condensation of 5‐formyluracil ( 1 ) with methyl, isopropyl or isobutyl acetoacetate (2a‐c) in the presence of ammonium hydroxide afforded the respective dialkyl 1,4‐dihydro‐2,6‐dimethyl‐4‐(2,4‐dloxo‐1,2,3,4,‐tetrahydropyrimidin‐5‐yl)pyridine‐3,5‐dicarboxylate (3a‐c). A group of alkyl 1,4‐dihydro‐2,6‐dimethyl‐3‐nitro‐4‐(2,4‐dioxo‐1,2,3,4‐tetrahydropyrimidin‐5‐yl)pyridine‐5‐carboxylates (6a‐c) were also prepared using a modified Hantzsch reaction that involved the condensation of 5‐formyluracil with nitroacetone and either methyl, isopropyl or isobutyl 3‐aminocrotonate (5a‐c). A C‐4 2,4‐dioxo‐1,2,3,4‐tetrahydropyrimidin‐5‐yl substituent is not a suitable bioisostere for the traditional C‐4 aryl or heteroaryl substituents present in 1,4‐dihydropyridine calcium channel modulators since diisopropyl 1,4‐dihydro‐2,6‐dimemyl‐4‐(2,4‐dioxo‐1,2,3,4‐tetrahydropyrimidin‐5‐yl)pyridine‐3,5‐dicarboxylate (3b) and isobutyl 1,4‐dihydro‐2,6‐dimethyl‐3‐nitro‐4‐(2,4‐dloxo‐1,2,3,4‐tetrahydropyrimidin‐5‐yl)pyridine‐5‐carboxylate (6c) did not exhibit any in vitro calcium channel antagonist activity using a guinea pig smooth muscle calcium channel antagonist assay, or a guinea pig left atrium calcium channel agonist (positive inotropic) assay.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,004 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle