Radiometal-Containing Aryl Diazonium Salts for Chemoselective Bioconjugation of Tyrosine Residues
Notice bibliographique
Résumé
Tyrosine is an attractive target for chemo- and site-selective protein modification. The particular chemical nature of tyrosine residues allows bioconjugation chemistry with reactive aryl diazonium salts via electrophilic aromatic substitution to produce diazo compounds. In this work, we describe the preparation of 64Cu- and 68Ga-labeled 1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid (NOTA)-diazonium salts as building blocks for azo coupling chemistry with tyrosine and tyrosine-containing peptides and proteins under mild conditions. 2-S-(4-aminobenzyl)-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid (p-NH2-Bn-NOTA) was used to form the corresponding 64Cu- and 68Ga-labeled complexes, followed by diazotization with NaNO2 in the presence of HCl. 64Cu- and 68Ga-labeled NOTA complexes were prepared in high radiochemical yields >80% starting from 20 μg of p-NH2-Bn-NOTA. Conversion of p-NH2-Bn-NOTA complexes into diazonium salts followed by azo coupling with l-tyrosine afforded 64Cu- and 68Ga-labeled tyrosine in radiochemical yields of 80 and 56%, respectively. Azo coupling with tyrosine-containing hexapeptide neurotensin NT(8–13) afforded 64Cu- and 68Ga-labeled NT(8–13) in radiochemical yields of 45 and 11%, respectively. Azo coupling of 64Cu-labeled NOTA-diazonium salt with human serum albumin (HSA) gave 64Cu-labeled HSA in radiochemical yields of 20%. The described azo coupling chemistry represents an innovative and versatile bioconjugation strategy for selective targeting of tyrosine residues in peptides and proteins.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».