Synthesis of a <sup>11</sup>C-Isotopologue of the B-Raf-Selective Inhibitor Encorafenib Using In-Loop [<sup>11</sup>C]CO<sub>2</sub> Fixation
Notice bibliographique
Résumé
High Resolution Image Download MS PowerPoint Slide The serine/threonine kinase B-Raf is an essential regulator of cellular growth, differentiation, and survival. B-Raf protein expression is elevated throughout melanoma progression, making it an attractive target for noninvasive imaging using positron–emission tomography. Encorafenib is a potent and highly selective inhibitor of B-Raf used in the clinical management of melanoma. In this study, the radiosynthesis of a 11 C-isotopologue of encorafenib was developed using an in-loop [ 11 C]CO 2 fixation reaction. Optimization of reaction conditions reduced the formation of a radiolabeled side product and improved the isolated yields of [ 11 C]encorafenib (14.5 ± 2.4% radiochemical yield). The process was fully automated using a commercial radiosynthesizer for the production of 6845 ± 888 MBq of [ 11 C]encorafenib in high molar activity (177 ± 5 GBq μmol –1 ), in high radiochemical purity (99%), and in a formulation suitable for animal injection. An in vitro cellular binding experiment demonstrated saturable binding of the radiotracer to A375 melanoma cells.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,003 | 0,002 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».